枸橼酸托瑞米芬

药品名称

（包括商品名、通用名）

枸橼酸托瑞米芬

用法用量

一般成人1次/d,40mg口服。对其他药物治疗或放疗等无效的病人，剂量可增加至120mg,1次/d口服。

药理作用

本品与它莫昔芬（TAM）一样，为合成的抗雌激素药物。与雌激素受体竞争性结合而具有抗雌激素作用。（1）抗肿瘤作用：在体内：①本品对雌激素受体阳性裸10及Zr-75-1乳腺癌细胞，显示抗肿瘤效果；②对它莫昔芬耐药的雌激素受体阳性裸鼠，移植人R-27乳腺癌细胞。给予本品90～135mg/kg组比30～60mg/kg组有更强的抑制肿瘤增生的作用。在体外本品能抑制胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的促细胞增生作用。雌激素受体阳性的人乳癌细胞MCF-7及雌激素受体阴性、抗阿霉素的人乳癌细胞可由IGF-1促进增殖。但本品及其活性代谢产物显示对这类乳癌细胞呈剂量依赖性的抗IGF-1作用，从而抑制细胞的增殖。(2)作用机制：本品对乳癌等组织的雌激素受体与雌激素竞争性结合，从而显示抗雌激素作用。可能由于阻断通过IGF-1受体的住处传递过程而抑制细胞的增殖。（3）毒性试验：小鼠LD50为50mg/kg。本品口服后可被良好吸收，广泛代谢，主要由粪便排出，只有约10%在1周内经尿排出。因此肾功能损害对本品消除半衰期无显著影响，而肝功能障碍的病人消除半衰期延长。

适应症

本品适用于闭经后乳癌。

不良反应

本品不良反应发生率为12.9%(37/287例)。恶心、呕吐为6.3%,食欲不振4.5%,颜面潮红为4.2%,GOT、GPT升高分别各为2.5%,γ-GTP升高为1.6%。均非重症,且呈可逆性。

制剂

片剂：每片含本品40mg或60mg。

注意事项

本品具有抗雌激素作用.动物实验表明本品对胚胎、妊娠维持及分娩都有损害，而且向乳汁分布。因此，闭经初期病人应用本品时须排除妊娠，孕妇或可能妊娠及哺乳妇女禁用本品。老年人、骨髓功能抑制（轻度白细胞减少或血红蛋白减低的病人）慎用本品。 本品与噻嗪类药物并用可引起高钙血症；与香豆素类（华法令）并用可使抗凝作用增强，应慎用。此外，据报道，使用同类药物枸橼酸它莫昔芬，可能与子宫内膜息肉、子宫内膜增生、子宫体癌的发病有关。另有报道，应用抗雌激素疗法的第1周，某些乳癌病人可能出现高钙血症和肿瘤突发骨转移（即弥漫性骨肌肉疼痛和红斑综合征），因此本品治疗的第1周应密切监测病人的血钙。避光、室温下保存。