苯甲酸早扎曲坦

药品名称

（包括商品名、通用名）

苯甲酸早扎曲坦

用法用量

通常剂量为10mg。如果头痛复发或病人对本品只有部分效果，在间隔至少两小时后，可重复给药，24h最大剂量为30mg。本品对30d内发作4次头痛的安全性还未确定。

药理作用

偏头痛是一常见病，影响着9%～15%的成人。它表现为伴有恶心、呕吐、单侧头痛、畏光、畏声和胃肠道的紊乱和剧烈恶化的心理状态。该病的发病机制，一般认为主要是由于血管起源的，头痛是由明显的和长期的血管过分的扩张和颅内动脉中致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺或组织胺引起的。本品口服后被完全吸收，但是它经过广泛的首过代谢效庆，它的平均绝对生物利用率为45%，口服给药吸收速度较慢，平均达血浆峰浓度时间大约1～1.5h。偏头痛的存在并不影响本品的吸收或药动学。本品通过单胺氧化酶-A作用形成无活性的乙酸吲哚代谢物。少量的代谢物对5-羟色胺受体具有母体药物的活性。本品主要由尿中排泄（82%）只有12%经粪便排出。大约14%以未变化的原形药物排泄，而515以乙酸吲哚的形式排出。肾功能损害（肌酐清除率低于10ml/min）的病人，与健康人相比，本 AUC无显著差别。但是，血透的病人（肌酐清除率<2ml/min），本品的AUC约比肾功能正常者大44%。肝功能中度损伤的病人本品血浆浓度约增加30%。

适应症

本品适于急性伴有或不伴有先兆的成人偏头痛。

不良反应

最常见的不良反应是虚弱疲劳（7%）、嗜眠（8%）、头晕（9%）颈、咽或胸等处的疼痛或压迫感（9%）、恶心（6%）、感觉异常（4%）。

制剂

片剂：每片含本品5mg、10mg。

注意事项

本品与心得安同时使用，可使本品主要经单胺氧化酶代谢；若与单胺氧化酶抑制同用，可使本品血浆浓度升高，禁忌两种药物同时使用。本品与其他曲坦类药物一样，有潜在引起冠状血管痉挛的可能，对心肌缺血性疾病病人禁忌使用本品。