(1)口服:1次0.5~1g,1日4次,宜空腹时服;儿童,每日每千克体重0.05~0.1g,分4~6次,空腹服用。(2)静滴:1次1~2g。必要时可用到3g,溶于100ml输液内滴注1/2~1小时。
上臂三角肌处皮下注射,初免3针,间隔5~10d,剂量为15岁以上者0.5,1.0,1.0m1;14岁以下者0.3~0.4,0.6~0.8,0.6~0.8ml。1年后加强免疫1针,剂量同初免第3针。
以上十二味,加水煎煮两次,合并煎液,滤过。滤液浓缩至适量,加入蔗糖、炼蜜适量,混匀,滤过,加枸橼酸及防腐剂适量,混匀,再加入陈皮油0.6ml,加水至1000ml,混匀,分装,即得。
取本品40ml,加浓氨试液3ml、氯仿30ml振摇提取,分取氯仿液,加稀盐酸5ml及水20ml振摇提取,分取酸水层,用浓氨试液调节pH值至8~9,加氯仿振摇提取2次,每次20ml,
本品与它莫昔芬(TAM)一样,为合成的抗雌激素药物。与雌激素受体竞争性结合而具有抗雌激素作用。(1)抗肿瘤作用:在体内:①本品对雌激素受体阳性裸10及Zr-75-1乳腺癌细胞,显示抗肿瘤效果;②对它莫昔芬耐药的雌激素受体阳性裸鼠,移植人R-27乳腺癌细胞。
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